Khái niệm
Elixir là dạng thuốc lỏng, trong thành phần có chứa một hoặc nhiều dược liệu, dung môi sử dụng thường là ethanol hoặc Polyalcol (như glycerin) và có saccharose chiếm tỉ lệ cao. Ngoài ra, elixir còn chứa một số các tá dược thích hợp hợp khác ví như: chất dữ gìn và bảo vệ, chất chống nấm, điều hương, điều vị…
Kỹ thuật bào chế
Elixir thường được pha chế đến một hàm lượng nhất định để liều dùng được tính theo số thìa cafe 5ml. Dạng thuốc này còn có thể bào chế dưới dạng các gói bột, cốm khô và chúng sẽ tiến hành hòa tan trong nước trước lúc sử dụng.
Về nguyên tắc, kỹ thuật bào chế elixir cơ bản giống với bào chế các dạng thuốc dung dịch khác ví như siro thuốc hay nước thơm…
Nguyên tắc
Elixir cũng được bào chế theo 4 thời đoạn chính:
- Cân và đông dược liệu và dung môi
- Hòa tan
- Lọc
- Hoàn chỉnh đóng gói thành phần
Trong quá trình hòa tan có những thành phần đặc biệt quan trọng cần hòa tan theo trật tự:
- Chất ít tan hơn hòa tan trước, chất tan tốt hơn hòa tan sau để đảm bảo tất cả những thành phần đều tan.
- Với dược liệu kém bền cần hòa tan các thành phần bảo vệ trước như các hệ đệm, các chất chống oxy hóa, các chất hiệp đồng, hỗn hợp dung môi… trước lúc hòa tan dược liệu.
- Các chất dữ gìn và bảo vệ, chất thơm, chất màu thường cho ở cuối quy trình.
Với dược liệu khó tan, có thể sử dụng các giải pháp để tăng độ tan như:
- Sử dụng hỗn hợp các dung môi đồng tan như hỗn hợp các ancol, polyalcol hoặc ancol và nước,
- Sử dụng dạng muối, phân cực hơn, dễ tan được trong các dung môi phân cực như nước và cồn.
- Tạo ra các dẫn chất để dễ dàng hòa tan
- Dùng các chất trung gian thân nước tạo phức để kéo các dược liệu ít thân nước vào môi trường thiên nhiên dung môi. Các chất này thường một phần mang nhiều nhóm -OH, -COOH, amin và sulfat còn phần sót lại là các mạch hydrocacbon mạch thẳng hoặc vòng như acid lactic, natri salicylate, antipyrin, sorbitol. Các chất này còn có khả năng như vậy là vì chúng có phần mạch hydrocarbon ít phân cực có ái lực cao với những dược liệu khó tan và có những nhóm thân nước có ái lực cao với nước và các dung môi phân cực. Chúng tạo ra tương tác tĩnh điện với cả dung môi và dược liệu, nhờ vậy mà các phân tử các dược liệu ít tan dễ dàng phân tán vào dung môi và cải thiện độ tan. Ví dụ trong bào chế như: dùng natri benzoat để hòa tan cafein, anestezin.
- Sử dụng các chất diện hoạt: khi nồng độ các chất diện hoạt trong dung dịch to ra nhiều thêm nồng độ CMC (nồng độ micelle tới hạn) thì chúng sẽ tạo các cấu trúc micelle với đầu thân nước quay ra ngoài và đầu thân dầu quay vào trong. Các đầu thân dầu này còn có ái lực với những dược liệu ít tan, vì vậy mà các dược liệu này được bao gói trong các micelle. Và như vậy, độ tan của dược liệu sẽ tăng. Các chất diện hoạt hay được sử dụng như tween 20.
Ưu nhược điểm của elixir
Ưu điểm: do thành phần là các ancol và polyalcol như ethanol, glycerin, PG nên elixir có những ưu điểm như sau.
- Các dược liệu có sinh khả dụng lơn hơn, do các alcol này vừa làm tăng độ tan vừa làm tăng tính thấm qua màng sinh vật học của dược liệu như PG
- Ít bị nấm mốc nhiễm khuẩn do nồng độ alcohol sử dụng cao.
- Dược liệu ít bị thủy phân, ít chứa nước nên hạn chế được quá trình thủy phân dược liệu.
- Hạn chế quá trình Oxy hóa vì các ancol có nồng độ oxy trong môi trường thiên nhiên thấp hơn nước.
Nhược điểm: bên cạnh các ưu điểm elixir cũng có những nhược điểm như
- Nồng độ alcool cao rất khó uống đặc biệt quan trọng với trẻ em.
- Vì khó uống nên cần pha loãng với nước. Điều này còn có thể dẫn tới những thành phần khó tan sẽ bị tủa lại
Yêu cầu chất lượng sản phẩm
Tính chất: dung dịch trong suốt, có thể có màu hoặc không khi quan sát bằng mắt thường.
Yêu cầu về pH, định tính, định lượng, sai số thể tích và các yêu cầu kỹ thuật khác: phải đạt các yêu cầu kỹ thuật theo từng chuyên luận riêng hoặc cho từng loại thuốc.
Một số ví dụ về các elixir
Elixir Paracetamol
Công thức:
- Paracetamol 24 g
- Ethanol 96ᵒ 100 ml
- Propylene glycol 100 ml
- Cồn chloroform 20 ml
- Siro đơn 275 ml
- Chất màu, chất làm thơm vđ
- Glycerin vđ 1000 ml
Phương pháp bào chế:
- Chuẩn bị sẵn sàng hỗn hợp dung môi ethanol, propylene glycol, cồn chloroform
- Hòa tan dược liệu paracetamol vào hỗn hợp dung môi này
- Thêm chất màu, chất làm thơm, siro đơn vào hòa tan
- Bổ sung glycerin đến 1000 ml và khuấy đều.
Cách dùng: mỗi lần dùng từ 1-2 thìa 5ml; một ngày dùng từ 3- 4 lần.
Dữ gìn và bảo vệ: dữ gìn và bảo vệ nơi thoáng mát
Công dụng: hạ sốt, giảm đau trong các trường hợp sốt vi rút, cảm lạnh, đau cơ…
Elixir phenobarbital
Công thức:
- Phenobarbitan 3 g
- Ethanol 90ᵒ 400 g
- Glycerin 400 g
- Chất màu, chất làm thơm vđ
- Nước tinh khiết vđ 1000 ml
Phương pháp bào chế:
- Hòa tan dược liệu Phenobarbital vào ethanol
- Bổ sung các thành phần sót lại glycerin, chất màu chất thơm
- Bổ sung nước vừa đủ 1000 ml
Cách dùng: mỗi lần dùng 1-2 thìa 5ml; dùng trước lúc đi ngủ
Elixir piperazine citrate
Công thức:
- Piperazine citrate 187.5 g
- Glycerin 100 ml
- Siro đơn 45 g
- Chất màu, chất làm thơm vđ
- Nước tinh khiết vđ 1000 ml
Phương pháp bào chế: hòa tan dược liệu vào khoảng tầm 300ml nước, hòa tan các chất sót lại như glycerin, siro đơn, chất màu, chất thơm. Sau đó bổ sung nước đến vừa đủ 1000 ml. Khuấy đều.
Tài liệu tham khảo
- Dược điển Việt Nam V, chuyên luận “dung dịch thuốc”.
- Sách “Kỹ thuật bào chế và sinh dược khoa các dạng thuốc” Tập 1- nhà xuất bản Y khoa.
